考点2

微型包嚢技术：系指利用天然的或合成的高分子材料（又称为囊材）作为囊膜，将固体或液体药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。 　　1.微型包囊技术的特点：可提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，延缓或控制药物释放，改进某些药物的物理特性，如流动性、可压性，以及可将液体药物制成固体制剂。 　　2.微型包囊技术的应用：进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂或缓释、控释制剂等。

考点3

固体分散技术：指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。制备成固体分散体的技术称为固体分散技术。 　　1.固体分散体的特点：固体分散技术将药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在水溶性材料、难溶性或肠溶性材料中形成固体分散体。因而固体分散体具备如下特点：①达到不同的释药目的：利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度；利用难溶性高分子载体材料延缓或控制药物释放；利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。②延缓药物的水解和氧化。③掩盖药物的不良气味和刺激性。④使液体药物固体化。 　　固体分散体的主要缺点是老化现象。 　　2.固体分散体的类型：按药物的分散状态固体分散体可分为：①低共熔混合物。药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物。②固态溶液。药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系。固态溶液中药物的分散度往往比低共熔混合物中的更高，因此，其溶出速度较快。③玻璃溶液或玻璃混悬液。药物溶于熔融的透明状的无定形载体中，骤然冷却，得到质脆透明状态的固体溶液或混悬液。④共沉淀物。固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物。药物在固体分散体中的分散状态不一定以上述某一种方式单独存在，往往是多种类型的混合体。

3.固体分散体常用载体与应用 　　（1）水溶性载体材料：聚乙二醇类（栓剂、滴丸剂、软膏剂水溶性基质、液体药剂溶剂、片剂粘合剂和润滑剂）、聚乙烯吡咯烷酮类（粘合剂、助悬剂）、泊洛沙姆等（滴丸水溶性基质）。 　　（2）难溶性载体材料：乙基纤维素、聚丙烯树脂类等。 　　（3）肠溶性载体材料：醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号等。　

单味药药物特性总结二

1.雷丸：治虫积腹痛特别是绦虫病之佳品

2.地榆：治血热妄行，尤宜下焦出血

3.白茅根：为治湿热蕴结之佳品

4.白及：治体内外出血，最宜肺胃损伤之咳血、吐血，以及肺痈咳吐脓血

5.三七：止血而不留瘀、化瘀而不伤正，为治出血、瘀血诸证之良药，兼体虚者更宜

6.槐花：为治血热出血之要药，尤宜便血与痔疮出血，为治肝热目赤头痛之良药

7.紫珠叶：治血热出血，属肺胃蕴热者尤佳

8.川芎：“血中之气药”“头痛不离川芎”治血瘀气滞诸痛，兼寒者最宜

9.莪术：主治血瘀与食积之重症

10.益母草：善治瘀血经产诸病

11.水蛭：为破血逐瘀消癥之良药

12.乳香：善散瘀通络而止痛伸筋，消肿生肌而愈伤疗疮，被誉为外伤科要药

13.三棱：主治血瘀与食积重症

14.川牛膝：治湿热下注、血热上涌及肝阳上亢效良

15.自然铜：善散瘀止痛、接骨疗伤，为伤科要药

16.天南星：尤善祛经络风痰

17.芥子：善治寒痰及痰饮诸证，尤以痰在皮里膜外及经络者最宜

18.白前：为肺家要药，凡咳喘无论寒热皆可酌投，属寒者最宜

19.前胡：善治外感风热或痰热阻肺之咳喘

20.黄药子：治瘿瘤要药

21.礞石：治顽痰咳喘之佳品，治痰积惊痫之良药

22.紫苏子：善治痰壅咳喘与肠燥便秘

23.葶苈子：善治痰壅肺实咳喘及浮肿尿少等

24.白果：善治咳喘痰嗽、白浊带下、尿频遗尿

25.远志：善治心神不安或痰阻心窍诸证

26.柏子仁：善治阴血亏虚之虚烦不眠

27.麝香：既为开窍醒神之良药，治闭证神昏无论寒热皆宜；又为活血通经、止痛之佳品，治瘀血诸证无论新久皆可

28.冰片：为凉开之品，为治神昏窍闭之要药，治热毒肿痛之良药

29.山药：治气虚或气阴两虚之佳品

30.西洋参：为凉补之品，主治气阴两虚或阴虚津伤诸证，兼热者尤宜

31.紫河车：为平补气血精阳之品

32.龙眼肉：治心脾两虚或气血不足之良药

33.南沙参：善治肺胃阴虚有热诸证，兼气虚或夹痰者尤宜

34.黄精：为平补气阴之品，滋补良药

35.鳖甲：善治阴虚阳亢、虚风内动、阴虚发热、久疟疟母及癥瘕等

36.赤石脂：主入大肠经，功专收敛，最善固涩下焦滑脱

37.山茱萸：为温补固涩之品，阴阳并补之品，主治肝肾亏虚、肾虚、虚汗不止及崩漏经多诸证

38.海螵蛸：尤善止血止带，治崩漏带下效佳，堪称妇科之良药

39.覆盆子：善治滑脱诸证、肾虚阳痿及肝肾不足之目暗不明

40.金樱子：善治下焦滑脱不禁诸证

41.罂粟壳：为治痛症要药

42.炉甘石：为眼科要药，为外科疮疹湿痒常用

中成药必考点

1、清利消肿剂

（1）肾炎四味片 　　清热利尿，补气健脾。 　　湿热内蕴兼气虚所致的水肿，慢性肾炎

（2）肾炎康复片 　　益气养阴，健脾补肾，清解余毒。 　　气阴两虚，脾肾不足，水湿内停所致的体虚浮肿

2、利尿通淋剂

（1）八正合剂 　　川木通、车前子（炒）、瞿麦、萹蓄、滑石、灯心草、栀子、大黄、甘草。 　　清热，利尿，通淋。 　　湿热下注所致的淋证，症见小便短赤、淋沥涩痛、口燥咽干等

孕妇禁用

(2)癃闭舒胶囊 　　益肾活血，清热通淋。 　　肾气不足、湿热瘀阻所致的癃闭，症见腰膝酸软、尿频、尿急、尿痛、尿线细，伴小腹拘急疼痛；前列腺增生症见上述证候者

(3)三金片

下焦湿热所致的热淋

（4）排石颗粒　　清热利水，通淋排石。 　　下焦湿热所致的石淋

（5）癃清片

下焦湿热所致的热淋

3、清肝利胆剂

（1）茵栀黄口服液 　　清热解毒，利湿退黄。 　　肝胆湿热所致的黄疸

（2）茵陈五苓丸

清湿热，利小便

肝胆湿热、脾肺郁结所致的黄疸

（3）消炎利胆片

肝胆湿热所致的胁痛

4、清热燥湿止泻剂

（1）香连丸（片） 　　萸黄连、木香。 　　清热化湿，行气止痛。 　　大肠湿热所致的痢疾，症见大便脓血、里急后重、发热腹痛；肠炎、细菌性痢疾见上述证候者

（2）香连化滞丸

清热利湿，行血化滞

大肠湿热所致的痢疾

5、温化水湿剂

（1）五苓散（片）泽泻、茯苓、猪苓、炒白术、肉桂。温阳化气，利湿行水。阳不化气、水湿内停所致的水肿，症见小便不利、水肿腹胀、呕逆泄泻、渴不思饮

（2）萆薢分清丸分清化浊，温肾利湿。肾不化气、清浊不分所致的白浊、小便频数。

6、祛寒通痹剂

（1）小活络丸 　　祛风散寒，化痰除湿，活血止痛。 　　风寒湿邪闭阻、痰瘀阻络所致的痹病，

所含制川乌、制草乌有大毒，故孕妇禁用，不可过量或久服

（2）木瓜丸 　　祛风散寒，除湿通络。 　　风寒湿闭阻所致的痹病

（3）风湿骨痛丸（胶囊） 　　温经散寒，通络止痛。 　　寒湿闭阻经络所致的痹病，症见腰脊疼痛、四肢关节冷痛；风湿性关节炎见上述证候者。

7、清热通痹剂

（1）四妙丸 　　湿热下注所致的痹病，症见足膝红肿、筋骨疼痛

（2）痛风定胶囊

清热祛湿，活血通络定痛

8、活血通痹剂

（1）颈复康颗粒 　　风湿瘀阻所致的颈椎病

9、补虚通痹剂

（1）独活寄生合剂 　　养血舒筋，祛风除湿，补益肝肾。 　　风寒湿闭阻、肝肾两亏、气血不足所致的痹病，症见腰膝冷痛、屈伸不利。

孕妇慎用。

（2）天麻丸（片） 　　祛风除湿，通络止痛，补益肝肾。 　　风湿痹阻、肝肾不足所致的痹病

（3）仙灵骨葆胶囊 　　滋补肝肾，活血通络，强筋壮骨。

（4）尪痹颗粒（片） 　　补肝肾，强筋骨，祛风湿，通经络

（5）壮腰健肾丸（口服液） 　　壮腰健肾，祛风活络。

1、治病求本

（1）急则治其标，大出血时先止血。

（2）缓则治其本

（3）标本兼治

2、正治与反治的运用

（1）正治（逆治）：寒者热之、热者寒之、虚则补之、实则泻之

（2）反治（从治）：热因热用；寒因寒用；塞因塞用；通因通用

（3）三因制宜，因时、因地、因人制宜

3、扶正与祛邪运用

（1）扶正：用补法

（2）祛邪：用泻法

（3）先扶正后祛邪，正气过虚的虫积病人的治疗

（4）先祛邪后扶正，瘀血型崩漏

4、损其有余，补其不足

（1）阳盛——“热者寒之”阴盛——“寒者热之

（2）阴虚阳亢（虚热证）——滋阴以制阳，“阳病治阴”。阳虚阴盛（虚寒症）——补阳以制阴，“阴病治阳”。阴阳两虚——阴阳双补，以及“阳中求阴”、“阴中求阳

5、感冒

（1）风热感冒：发热著，头胀痛，咽痛咽红。舌边尖红，脉浮数—清热宣肺解表—银翘散—银翘解毒丸、桑菊感冒片等。

（2）风寒感冒：恶寒重，无汗、头痛、鼻流清涕，咳痰稀白，舌苔薄白，脉浮紧—辛温解表，宣肺散寒—荆防败毒散—感冒清热颗粒，正柴胡饮颗粒等

（3）、时行感冒：呈流行性发作。突然恶寒，高热不退，周身酸痛，伴较重的全身症状—清热解毒—清瘟解毒丸—清开灵口服液、羚羊感冒片。

（4）、体虚感冒：素体气虚，感受风寒表现为风寒症状（发热、恶寒较甚，无汗等），伴气虚症状（身体倦怠，咳痰无力），舌淡苔白，脉浮无力—益气解表，宣肺化痰—参苏饮—参苏丸，玉屏风颗粒等

6、咳嗽

（1）风寒犯肺：咳嗽，痰稀白，兼风寒表证—疏散风寒，宣肺解表—杏苏散—通宣理肺丸，半夏露糖浆，杏苏止咳糖浆

（2）、风热犯肺：咳嗽，痰粘稠（色白或黄），兼风热表证—辛凉解表，宣肺清热—桑菊饮—蛇胆川贝枇杷膏，牛黄蛇胆川贝散，急支糖浆

（3）、燥邪伤肺：干咳无痰或痰少而黏—二母宁嗽丸，养阴清肺丸

（4）、痰热壅肺：咳嗽气粗，痰多黄稠—清金化痰汤—清气化痰丸

（5）、肺肾阴虚：干咳少痰或痰中带血—百合固金汤—养阴清肺丸

7、喘证

（1）风寒闭肺，喘咳，痰多稀薄量多兼风寒表证，通宣理肺丸，小青龙合剂

（2）痰热郁肺：喘咳，痰黄稠黏，兼肺热，蛇胆川贝枇杷膏，清肺抑火丸

（3）肾不纳气：虚喘，喘促日久，呼多吸少，动则喘甚，兼肾虚，金匮肾气丸，合参蛤散—蛤蚧定喘丸，固本止咳丸

8、胸痹

（1）气虚血瘀：胸痛隐隐，通心络胶囊，舒心口服液

（2）气滞血瘀：胸痛胸闷，血府逐瘀口服液，复方丹参滴丸，速效救心丸

（3）痰瘀痹阻：胸闷痛如窒，痛有定处，兼痰湿偏盛证，豁痰化瘀—瓜蒌薤白半夏汤

（4）寒凝心脉：胸痛彻背，兼寒证，冠心苏合丸，麝香保心丸

（5）气阴两虚：胸闷隐痛，时作时止，益气养阴—生脉散

（6）心肾阳虚：心悸而痛，胸闷，匮肾气丸，右归丸

9、不寐

（1）心火炽盛：心烦，兼心与小肠热证—导赤散—朱砂安神丸

（2）肝气郁结：情志抑郁，胁肋胀痛喜太息—柴胡疏肝散—解郁安神颗粒，逍遥丸

（3）阴血亏虚：兼血虚、阴虚证—天王补心丹

（4）心脾两虚：过度思虑，劳伤心脾，气血亏虚所致—归脾汤—柏子养阴丸

10、胃痛

（1）寒凝气滞，胃痛暴作，得温痛减，附子理中丸，温胃舒颗粒，香砂养胃丸

（2）饮食停滞：以胃痛胀满，嗳腐恶食或吐不消化食物，保和丸，枳实导滞丸

（3）肝胃不和：胃脘胀痛，连及胁肋，柴胡舒肝丸

（4）肝胃郁热：胃脘灼痛，烦躁易怒，三九胃泰颗粒

（5）脾胃虚寒：胃痛隐隐，空腹痛甚，砂养胃丸，良附丸，小建中颗粒

第9章药物的体内动力学过程

第9节给药方案设计与个体化给药

一、给药方案设计

1.给药方案设计的一般原则

它包括剂量、给药间隔时间、给药方法和疗程等。

影响给药方案的因素有：药物的药理活性、药动学特性和患者的个体因素等。

安全范围广的药物不需要严格的给药方案。

（例如青霉素、头孢菌素等抗生素只要将血药浓度维持在最低有效血药浓度以上即可。）

对于治疗指数小的药物，要求血药浓度的波动范周在最低中毒浓度与最小有效浓度之间，因为患者的吸收、分布、消除的个体差异常常影响血药浓度水平，因而需要制定个体化给药方案。

给药方案设计和调整，常常需要进行血药浓度监测。

2.根据半衰期确定给药方案

当首剂量等于维持剂量的2倍时，血药浓度迅速能够达到稳态血药浓度。

3.根据平均稳态血药浓度制定给药方案

一般药物给药间隔为1-2个半衰期。对于治疗窗非常窄的药物，必须以小剂量多次给药，或采用静脉滴注方式给药。

4.使稳态血药浓度控制在一定范围内的给药方案

5.静脉滴注给药方案设计

二、个体化给药

1.血药浓度与给药方案个体化

选择适合的药物及给药途径，再拟定初始给药方案。按初始方案用药后，随时观察临床效果的同时按一定时间采取血样标本，测定血药浓度，由血药浓度-时间的数据，求出患者的药动学参数。根据患者的临床表现、药动学数据，结合临床经验和文献资料对初始给药方案做必要的修改，制订出调整后给药方案，用于患者疾病的治疗。根据具体情况，可重复上述过程，反复调整给药方案。

2.给药方案个体化方法

(1)比例法

(2)—点法

(3)重复一点法：需要给两个相同的试验剂量。

3.肾功能减退患者的给药方案设计

肌酐清除率是判断肾小球滤过功能的指标。

痤疮的药物特点

①过氧苯甲酰：强氧化作用

②壬二酸：直接抑制皮肤表面和毛囊内的细菌；竞争性抑制产生二氢睾酮的酶的过程，减少皮肤油脂分泌；抗角质化作用

③维A酸：调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞更新，使病变皮肤的增生和分化恢复正常。

④异维A酸：维A酸的光学异构体，减少皮脂分泌，用于重度痤疮

⑤阿达帕林：抑制炎症反应

加速毒物排泄的方法，

导泻

镇静与催眠中毒避免使用硫酸镁

洗肠

温盐水、肥皂水或清水，加药用炭

利尿

呋塞米

血液净化

血透、腹透、血液灌注、血液滤过、血浆置换

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